Aminophylline ..أمينوفيللين ... موسع للقصبات الهوائية

التصنيف الفارماكولوجي
موسع للقصبات.


الشكل الصيدلاني
محلول للحقن في أمبولة أو قارورة بغطاء خاص(فليب توب fliptop).
التركيز المتوفر25


ملغ / ملل . طريق الحقنحقن وريدي بالتنقيط المتقطع.:لمدة 15 -30 د بمعدل أقصاه 25 ملغ /د.
حقن وريدي بالتنقيط المستمر :


يتعلق بعمر المريض وحالته السريرية. ملاحظات خالٍ من الموادّ الحافظة ، يستعمل لمرة واحدة فقط، ثابت في المحقن (البلاستيكي) لمدة 5 ساعات ، وعند تجاوز هذه المدة ، يحصل حت للبلاستيك والمطاط.



3- الأمينوفيللين Aminophylline :
qيشتق من الثيوفيللين بإضافة جذر إثيلين ديامين Ethylene DiamineNH2-CH2-CH2-NH2 وله نفس استعمالات الثيوفللين .
qالأشكال الصيدلانية:
·حبابات 250 ملغ/5 مل للحقن الوريدي ، ويجب أن يتم الحقن ببطء وحذر ، ويمكن في بعض الحالات حقنه عضلياً I.M
·تحاميل 250 ملغ .
·أقراص 100-200 ملغ .
qالجرعة الدوائية :
·عند البالغين : 250-500 ملغ يومياً .
·عند الأطفال : 5 ملغ/كغ وزن ويفضل عدم إعطائها مساءً لتجنب حدوث الأرق والاختلاجات العضلية التي تحدث نتيجة تنبيه قشر الدماغ .
qالتأثيرات الجانبية :
يمتلك الأمينوفيللين تأثيراً مدراً للبول وموسعاً للأوعية الدموية وخافضاً للضغط لذلك لا يجوز إعطاء حقنة الأمينوفيللين والمريض بوضعية الوقوف لأن ذلك يحدث لديه انخفاض ضغط انتصابياً .
كما ينبه الأمينوفيللين قشر الدماغ مما يسبب اختلاجات عضلية خاصة عند الأطفال ،لذلك يجب أخذ هذه التأثيرات بعين الاعتبار للتغلب عليها بمشاركته الامينوفيللين مع أحد مركبات الباربيتورات وهو الفينوباربيتون .


.............................

Theophylline

.fullpost{display:inline;}



الإسم العلمي (Aminophylline Hydrate or Theophylline Ethylenediamine)
الإسم التجاري PHYLLOCONTIN CONTINUS,Theo-Dur





أسماء تجارية أخرى
Uni-Dur, Uniphyl, Theo-24, , Theochron, T-Phyl, Slo-bid, Quibron-T/SR, Theophylline
Phyllocontin, Truphylline




(أمينوفيللين مائي أو ثيوفيللين إثيلين داي أمين) هو مركب منضبط المفعول من مشتقات الزانثين ويعمل كموسع للقصبات الهوائية. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يؤثر على وظيفة عدد من الخلايا التي تدخل في العمليات الإلتهابية المرتبطة بحالات الربو وأمراض إنسداد المجاري التنفسية المزمنة.



يتم إمتصاص أمينوفيللين بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم وعلى الأقل60% من الجرعة ترتبط ببروتينات البلازما.
إن المسستقلبات الرئيسية التي تطرح بالبول هي 1.3 داي ميثيل حمض اليوريك و3-ميثيل زانثين. تطرح تقريباً 10% منه على شكل غير متحول.





دواعي الإستعمال:




·العلاج والوقاية من تشنج القصبات الهوائية المصاحب لحالات الربو، أمراض إنسداد المجاري الرئوية المزمنة وإلتهاب القصبات المزمن.
· علاج قصور البطين الأيسر والقصور القلبي الإحتقاني في البالغين.





الجرعات وطريقة الإستعمال:




يجب بلع الأقراص كاملة دون مضغ.



الأطفال:


إن الجرعة الداعمة (يعبر عنها بملغم أمينوفيللين) هي 12 ملغم /كغم مرتين يومياً وتعدل الجرعة إلى أقرب 225 ملغم. أن أقراص 225 ملغم، بناءً على ذلك، غير مناسبة كجرعة إبتدائية في الأطفال الذين يزينون اقل من 40 كغم.


يوصى بإعطاء نصف الجرعة الداعمة في الأسبوع الأول من العلاج إذا لم يكن المريض قد أستعمل مركبات الزانثين من قبل.


إن بعض الأطفال الذين يعانون من الربو المزمن يحتاجون أو يتحملون جرعات أعلى (13 - 20 ملغم/كغم مرتين يومياً). قد يحتاج المراهقين جرعات أقل (بناءً على الجرعة الإعتيادية للبالغين).
لا يوصى بإستعمال هذا الدواء في الأطفال دون سن 3 سنوات.




البالغين:


إن الجرعة الإعتيادية اليومية هي قرصين 225 ملغم أو قرص أو قرصين فورت 350 ملغم تعطى مرتين يومياً، وذلك بعد تناول قرص واحد مرتين يومياً لمدة أسبوع.



كبار السن:




يجب تعديل الجرعة بناءً على الأستجابة للأسبوع الأول من العلاج بتناول قرص مرتين يومياً.



معايرة الجرعة:




تختلف الأستجابة لمشتقات الزانثين من مريض لآخر وقد تدعو الحاجة إلى معايرة الجرعة كل على حدا.
يمكن الحصول على مستويات ثيوفيللين في مرحلة الثبات عادة بعد 3 – 4 أيام من تعديل الجرعة.

إذا لم يتم الحصول على أستجابة سريرية مرضية، فيجب قياس مستوى ثيوفيللين بعد 4 – 6 ساعات من آخر جرعة معطاة.
يجب معايرة الجرعة بناءً على نتائج فحص ثيوفيللين في المصل وبإستعمال الدليل التالي:






تعديل مدى الجرعة لأقرب 125 ملغم



زيادة الجرعة اليومية الكلية بنسبة النصف
أقل من 10 ميكروغرام/مل مستوى الذروة للثيوفيللين في المصل


زيادة الجرعة اليومية الكلية بنسبة الربع إذا استمرت الأعراض بالظهور
10 – 15 ميكروغرام/مل مستوى الذروة للثيوفيللين في المصل


لا يوجد حاجة للتعديل
16 – 20 ميكروغرام/مل مستوى الذروة للثيوفيللين في المصل


تقليل الجرعة بنسبة الربع
21 – 25 ميكروغرام/مل مستوى الذروة للثيوفيللين في المصل


عدم تناول الجرعة التالية وتقليل الجرعة الداعمة بنسبة النصف
26 – 30 ميكروغرام/مل مستوى الذروة للثيوفيللين في المصل






موانع الإستعمال:





§ تناول أمينوفيللين المتزامن مع الإفيدرين في الأطفال.


§ فرط التحسس لمشتقات الزانثين أو لأي من مكونات الأقراص.


§ برفيرية.






محاذير الإستعمال:





§ يجب مراقبة أستجابة المريض للعلاج بدقة؛ فإن تدهور أعراض الربو قد يحتاج إلى تدخل طبي.



§ يستعمل بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم إنتظام في ضربات القلب، قرحة هضمية، زيادة في إفراز الغدة الدرقية، إرتفاع ضغط الدم الشديد، قصور في وظائف الكبد، تناول الكحول المزمن أو أمراض حمية حادة.



§ قد يزداد عمر النصف للثيوفيللين لدى كبار السن والمرضى الذين يعانون من قصور قلبي، خلل في وظائف الكبد أو إنتانات فيروسية. قد يحدث تراكم سمي.



§ قد يحتاج إلى تقليل الجرعة في كبار السن.



§ يمنع الإستعمال المتزامن مع مستحضرات آخرى تحتوى أيضاً على مشتقات الزانثين.



§ قد يزداد نقص البوتاسيوم في الدم الناتج عن المعالجة بمنبهات مستقبلات بيتا، ستيرويدات، مدرات البول و نقص الأكسجين عند تناول مشتقات الزانثين. ينصح بإعطاء أهمية خاصة لمرضى الربو الشديد والذين يحتاجون دخول المستشفى. يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل في مثل هذه الحالات.


§ ينصح بتناول علاج بديل في المرضى الذين يعانون من تاريخ مرضي مسبق لنوبات من الصرع.







الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:





فئة الحمل ج


لا يوجد معلومات كافية من دراسات مظبوطة جيداً لإستعمال ثيوفيللين في النساء الحوامل. تم تسجيل حدوث تأثيرات ماسخة بسبب ثيوفيللين في الفئران، الجرذان والأرانب، ولكن التأثيرات المتوقعة في الإنسان غير معروفة.


يجب عدم تناول ثيوفيللين في فترة الحمل ما لم يكن ذلك ضرورياً.


يفرز ثيوفيللين في الحليب ويمكن أن يكون مرتبط بحدوث تهيج في الرضع؛ لذا يجب إعطاءه للأم المرضع فقط عند موازنة الفائدة المرجوة مع المخاطر المتوقعة على الطفل.







التداخلات الدوائية:


§تزيد الأدوية التالية من تصفية ثيوفيللين ولذلك قد يكون من الضروري زيادة الجرعة لضمان التأثير العلاجي: أمينوغلوتيثياميد، كاربامازبين، موراسيزين، فينيتوين، ريفامبيسين، سلفينبيرازون، باربيتيورات وهيبيريكم بيرفوراتم. قد يزيد التدخين وتناول الكحول من تصفية ثيوفيللين أيضاً.


§تقلل الأدوية التالية من تصفية ثيوفيللين ولذلك قد يكون من الضروري تقليل الجرعة لمنع حدوث أعراض جانبية: ألوبيورينول، كاربيمازول، سيميتيدين، سيبروفلوكساسين، كلاريثرومايسين، ديلتيازم، ديسيلفيرام، إريثرومايسين، فلوكونازول، انترفيرون، إيزونيازيد، إيزوبرينالين، ميثوتركسات، ميزيليتين، نيزاتيدين، نورفلوكساسين، اوكسبينتيفيلين، بروبافينون، بروبرانولول، اوفلوكساسين، ثيابندازول، فيراباميل، فيلوكسازين هايدروكلورايد وموانع الحمل الفموية. يجب عادة تجنب إستعمال ثيوفيللين المتزامن مع فلوفوكسامين ولكن عندما يكون هذا غير ممكناً، على المريض تناول نصف جرعة ثيوفيللين ومراقبة مستواه في الدم بدقة.




§عوامل مثل الإنتانات الفيروسية، أمراض الكبد والقصور القلبي تقلل أيضاً من تصفية ثيوفيللين.


§يوجد هناك تقارير متضاربة عن إمكانية تقوية تأثير ثيوفيللين عند إستعمال مطعوم الإنفلونزا وعلى الأطباء أن يكونوا على علم بإمكانية حدوث مثل هذه التداخلات.


§قد يتغير مستوى ثيوفيللين في البلازما بسبب أمراض الغدة الدرقية أو الأدوية المستعملة في علاجه.


§يوجد أيضاً تداخل دوائي مع أدينوزين، بنزوديازيبين، هالوثاين، لوموستين والليثيوم، ويجب إستعمالها بحذر.


§قد يقلل ثيوفيللين من مستويات حد الثبات للفينيتوين.







الأعراض الجانبية:




إن الأعراض الجانبية المرتبطة بثيوفيللين ومشتقات الزانثين هي: غثيان، تخرشات معدية، صداع، تنبيه الجهاز العصبي المركزي، زيادة في ضربات القلب، خفقان، عدم إنتظام في ضربات القلب وتشنجات.






فرط الجرعة:




أكثر من 3 غرام قد يكون خطير في البالغين (40 ملغم/كغم في الأطفال). قد تكون الجرعة القاتلة قليلة وتصل إلى 4.5 غرام في البالغين (60 ملغم/كغم في الأطفال)، ولكنها عادة ما تكون أكبر.




الأعراض


تحذيرية: قد تنتج معالم خطيرة بعد 12 ساعة من حدوث فرط الجرعة خاصة مع التوليفات طويلة المفعول.




معالم غذائية: غثيان، قيء (عادة ما تكون شديدة)، ألم شرسوفي وقيء دموي. قد يؤخذ بعين الإعتبار حدوث التهاب في البنكرياس اذا أستمر آلم البطن.


معالم عصبية: عدم راحة، فرط النشاط، منعكسات افعال مبالغ فيها في الأطراف وتشنجات. قد تنتج غيبوبة في الحالات الشديدة جداً.


معالم قلبية وعائية: تسارع ضربات القلب الجيبي هو عرض شائع. قد يلحقه ضربات مهاجرة وتسارع ضربات القلب فوق البطينية وبطينية.


معالم ايضية: نقصان مستوى البوتاسيوم في الدم بسبب إنتقال البوتاسيوم الشائع من البلازما إلى الخلايا، والذي قد ينتج بسرعة وقد يكون شديد. إرتفاع مستوى السكر في الدم، إنخفاض مستوى المغنيسيوم في الدم وقد ينتج أيضاً حماض ايضي. وقد يحدث أيضاً تحلل العضلات المخططة.






العلاج


يجب الإخذ بعين الإعتبار تناول الفحم المنشط أو غسل المعدة عند تناول جرعة مفرطة وذلك خلال 1 – 2 ساعة.


إن تناول جرعات فموية مكررة من الفحم المنشط يمكن أن يحسن من التخلص من ثيوفيللين. يجب قياس تركيز البوتاسيوم في البلازما بصورة ملحة، ويجب إعادة القياس بإستمرار وتصحيح مستواه إذا حدث نقصان فيه. يمكن حدوث زيادة في مستوى البوتاسيوم في الدم خلال فترة الشفاء إذا تناول بكميات كبيرة. إذا كان مستوى البوتاسيوم في الدم قليل، فيجب قياس تركيز الماغنيسيوم في البلازما في أقرب وقت ممكن.


يجب الإمتناع عن تناول الأدوية المضادة للانظمية القلبية والتي تسبب التشنجنات مثل ليدوكايين عند علاج اللانظمية القلبية البطينية وذلك لمخاطر الإصابة بنوبات صرعية أو زيادة في نسبتها.


يجب قياس تركيز ثيوفيللين في البلازما بشكل مستمر عند توقع حدوث تسمم شديد، ويجب الإستمرار في قياس تركيزه لحين خفض مستواه.


يجب علاج القيء بإستعمال أدوية مثل ميتوكلوبراميد أو اوندانسيترون.


من الأفضل عدم علاج زيادة ضربات القلب إذا كانت مترافقة مع نتاج قلبي كافي. قد يعطى مضادات مستقبلات بيتا في الحالات القصوى ولكن ليس للمرضى الذين يعانون من الربو.


التحكم بالتشنجات المنفردة بإستعمال ديازيبام وريدي. يجب لغي نقصان مستوى البوتاسيوم في الدم كسبب.






ظروف الحفظ:


يحفظ حتى 25°م، في مكان جاف بعيداً عن الضوء.

أمينوفيللـــــين أمبول
( دستور الأدوية البريطانى 98 )
التركيب :تحتوى كل أمبولة ( 10 مللى ) على:
أمينوفيللين ................................. 250 مجم .
الخواص:يعتبر الأمينوفيللين من مشتقات الزانثين ، ويتميز بتأثيرة الأنبساطى لعضلات الشعب الهوائية وللأوعية الدموية بالرئة.
دواعى الإستعمال:حالات إنسداد الممرات الهوائية المنعكسة
الربو الشعبى الحاد .
الأعراض الجانبية:قد يحدث إضطرابات فى الجهاز الهضمى أو الجهاز العصبى المركزى و عند الحقن فى الوريد خاصة إذا تم الحقن بسرعة عالية قد يحدث إنخفاض فى ضغط الدم أو سرعة أو إضطرابات فى ضربات القلب .
موانع الإستعمال:حالات الحساسية لمشتقات الزانثين .
حالات الحساسية للأثيلين داى أمين
حالات نقص البوتاسيوم فى الدم ، البورفيريا، أثناء الحمل والإرضاع .
التفاعلات البينية:قد تحدث زيادة فى تركيز الأمينوفيللين فى الدم مع الأدوية الطاردة للديدان ومضادات البكتريا ومضادات الإكتئاب وأدوية القرحة .
يستخدم بحرص مع حالات أمراض القلب الشديدة وأمراض الكبد والكلى و إرتفاع ضغط الدم وزيادة إفرازات الغدة الدرقية و أمراض القلب و الرئة وحالات قرحة المعدة
الجرعة:الجرعة المبدئية:
يتم إضافة الجرعة المبدئية إلى 100 - 200 مللى من محلول دكستروز 5 % أو كلوريد الصوديوم 0.9 % ولا يزيد معدل الحقن عن 25 مجم / دقيقة .
تكون الجرعة المبدئية 6 مجم / كجم للمرضى الذين لا يتناولون الثيوفللين .
كل 0.6 مجم / كجم أمينوفللين يزيد من تركيز معدل الثيوفللين فى الدم بمعدل 1 ميكروجرام / مللى .
الجرعة الاستمرارية:
و عند الضرورة 250 - 500 مجم ( 5 مجم / كجم ) عن طريق الحقن البطئ فى الوريد ( على مدى 20 دقيقة ).
ملحوظة:لا ينصح بالإستخدام مع سن أقل من 6 شهور .
الحفظ:يحفظ فى درجة حرارة لا تزيد عن 30 ْ م .
يحفظ الدواء بعيداً عن متناول الأطفال .
العبوة:علبة بها 100 أمبولة .

تمنيآتي للجميع آلآستفآده
تحيتي لكم :مسك آلجنآن